通用名稱：多肽藥物：醋酸奧曲肽注射液
英文名稱：OctreotideAcetate Injection
漢語(yǔ)拼音：CusuanAoqutai Zhusheye
【成份】主要成份：本品主要成分為醋酸奧曲肽。
化學(xué)名稱：醋酸奧曲肽，D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-N-［（1R,2R）-2-羥基-1-（羥甲基）丙基］-L-半胱氨酰胺環(huán)（2→7）-二硫鍵醋酸鹽。
分子式：C49H66N10O10S2.xC2H4O2
分子量：1019.26.×60.02
輔料：乳酸、甘露醇、碳酸氫鈉、注射用水。
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】 控制手術(shù)治療或放射治療不能充分控制病情的肢端肥大癥患者的癥狀并降低患者的生長(zhǎng)激素（GH）和胰島素樣生長(zhǎng)因子-1（IGF-1）血漿水平。也可治療不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，或者治療放射治療尚未生效的間歇期肢端肥大癥患者。
【用法用量】
肢端肥大癥
開(kāi)始每8小時(shí)或12小時(shí)皮下注射一次，每次0.05～0.1毫克，然后每月依循環(huán)GH、IGF-1水平和臨床反應(yīng)及耐受性做相應(yīng)調(diào)整（目標(biāo)：GH小于2.5納克/毫升；IGF正常范圍）。多數(shù)病人每日最適劑量為0.2～0.3毫克。對(duì)長(zhǎng)期接受同一劑量治療的病人每6個(gè)月測(cè)定一次GH濃度。
每日不得超過(guò)1.5毫克的最大劑量，通過(guò)監(jiān)測(cè)血漿GH 水平，治療數(shù)月后可酌情減量。
如果用藥1個(gè)月內(nèi)仍無(wú)GH水平的降低和無(wú)臨床反應(yīng)，應(yīng)考慮停藥。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤
最初皮下注射每日一到兩次，每次0.05毫克，根據(jù)臨床反應(yīng)和腫瘤分泌的激素濃度（在類癌的情況下，根據(jù)5-羥吲哚乙酸的尿液排泄量）以及耐受性，漸增至每次0.1～0.2毫克，每日三次。個(gè)別病例可能需要更高的劑量。維持劑量因個(gè)體差異而定。
如果用藥后1周內(nèi)臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改善，應(yīng)停藥。
預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥
皮下注射每日三次，每次0.1毫克，連續(xù)7天，第一次用藥至少在術(shù)前1小時(shí)進(jìn)行。
食管-胃靜脈曲張出血
連續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時(shí)，最多治療5天。奧曲肽可用生理鹽水稀釋。
在食管-胃靜脈曲張出血的肝硬化患者中，可給予奧曲肽連續(xù)靜脈滴注，0.05毫克/小時(shí)持續(xù)5天。
特殊病人用藥劑量
肝功能不全
肝硬化病人的藥物半衰期延長(zhǎng)，所以需要改變維持劑量。
腎功能不全
腎功能不良對(duì)皮下給藥后的總暴露量（AUC）無(wú)影響，所以不需調(diào)整奧曲肽的用量。
【不良反應(yīng)】
奧曲肽治療期間最常報(bào)告的不良反應(yīng)包括胃腸道疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肝膽疾病以及代謝和營(yíng)養(yǎng)疾病。
奧曲肽臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為腹瀉、腹痛、惡心、脹氣、頭痛、膽石癥、高血糖癥和便秘。其他常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭暈、局部疼痛、膽泥形成、甲狀腺功能障礙（如促甲狀腺激素[TSH]降低、總T4降低和游離T4降低）、稀便、糖耐量受損、嘔吐、無(wú)力和低血糖癥。
胃腸道疾病
在罕見(jiàn)的病例中，胃腸道不良反應(yīng)可能類似于急性腸梗阻，伴有進(jìn)行性腹脹、嚴(yán)重上腹痛、腹部壓痛和肌緊張。
已知胃腸道不良事件的發(fā)生頻率隨著繼續(xù)治療時(shí)間的推移而下降。
可以通過(guò)在醋酸奧曲肽皮下注射給藥前后避免進(jìn)餐，即在兩餐之間或睡覺(jué)前給藥，來(lái)降低胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生。
注射部位反應(yīng)
皮下注射部位疼痛、刺痛或燒灼感，伴有紅腫，極少持續(xù)15分鐘以上?？梢酝ㄟ^(guò)在注射前使藥液達(dá)到室溫或采用濃溶液減少注射體積來(lái)減輕局部不適。
代謝和營(yíng)養(yǎng)疾病
雖然檢測(cè)到大便中脂肪排泄增多，但是目前并無(wú)證據(jù)表明長(zhǎng)期使用奧曲肽會(huì)因吸收不良而導(dǎo)致?tīng)I(yíng)養(yǎng)不良。
胰腺
在非常罕見(jiàn)的病例中，曾經(jīng)報(bào)告在醋酸奧曲肽皮下注射治療的前數(shù)小時(shí)或數(shù)天內(nèi)發(fā)生急性胰腺炎，停藥后恢復(fù)。此外，長(zhǎng)期接受醋酸奧曲肽皮下治療的患者曾經(jīng)報(bào)告膽石癥引起的胰腺炎。
心臟疾病
在肢端肥大癥和類癌綜合征患者中，均觀測(cè)到ECG變化如QT間期延長(zhǎng)、電軸偏移、早期復(fù)極化、低電壓、R/S轉(zhuǎn)換、R波提前遞增和非特異性ST-T波改變。尚未確定這些事件與醋酸奧曲肽的關(guān)系，因?yàn)檫@些患者大部分患有基礎(chǔ)心臟疾?。ㄒ?jiàn)【注意事項(xiàng)】）。
臨床研究中的不良反應(yīng)列表
表1中列出了奧曲肽臨床研究中的不良反應(yīng)。
按照頻率對(duì)藥物不良反應(yīng)進(jìn)行排序，采用下列規(guī)定：非常常見(jiàn)（≥1/10）、常見(jiàn)（≥1/100，<1/10）、少見(jiàn)（≥1/1,000，<1/100）、罕見(jiàn)（≥1/10,000，<1/1,000）、非常罕見(jiàn)（<1/10,000），包括個(gè)別報(bào)告。在各個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)按照嚴(yán)重程度以降序排列。
